Адренорецептори

Адренорецептори - рецептори до адренергіческіх речовинам. Всі адренорецептори відносяться до GPCR. Реагують на адреналін і норадреналін. Розрізняють декілька груп рецепторів, які розрізняються за опосредуемимі ефектам, локалізації, а також Аффинитет до різних речовин: α 1 -, α 2 -, β 1 -, β 2, β 3-адренорецептори.


1. Локалізація і основні ефекти

  • α 1 - та β 1-рецептори локалізуються в основному на постсинаптичних мембранах і реагують на дію норадреналіну, що виділяється з нервових закінчень постгангліонарних нейронів симпатичного відділу.
  • α 2 - і β 2-рецептори є внесінаптіческого, а також є на пресинаптичної мембрані тих же нейронів. На α 2-рецептори діють як адреналін, так і норадреналін. β 2-рецептори чутливі в основному до адреналіну. На α 2-рецептори пресинаптичної мембрани норадреналін діє за принципом негативного зворотного зв'язку - інгібує власне виділення. При дії адреналіну на β 2-адренорецептори пресинаптичної мембрани виділення норадреналіну посилюється.

Коротко охарактеризувати значення рецепторів можна таким чином:

  • α 1 - локалізуються в артеріолах, стимуляція призводить до спазму артеріол, підвищенню тиску, зниження судинної проникності та зменшення ексудативного запалення.
  • α 2 - головним чином пресинаптичні рецептори, є "петлею зворотного негативного зв'язку" для адренергіческой системи, їх стимуляція веде до зниження артеріального тиску.
  • β 1 - локалізуються в серці, стимуляція призводить до збільшення частоти і сили серцевих скорочень, крім того, призводить до підвищення потреби міокарда в кисні і підвищенню артеріального тиску. Також локалізуються в нирках, будучи рецепторами юкстагломерулярного апарату.
  • β 2 - локалізуються в бронхіолах, стимуляція викликає розширення бронхіол і зняття бронхоспазму. Ці ж рецептори знаходяться на клітинах печінки, вплив на них гормону викликає глікогеноліз і вихід глюкози в кров.
  • β 3 - знаходяться в жировій тканині. Стимуляція цих рецепторів посилює ліполіз і призводить до виділення енергії, а також до підвищення теплопродукції [1].
Механізм дії адренергічних рецепторів. Епінефрин і норадреналін є лігандами для адренергічних рецепторів α 1, α 2 або β. З α 1-адренергічних рецептором зв'язується α-субодиниця G q, що призводить до підвищення внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію і, наприклад, до скорочення гладкої мускулатури. З α 2-адренергічних рецептором α 2 зв'язується α-субодиниця G i, що призводить до зниження концентрації цАМФ або, наприклад, до скорочення гладкої мускулатури. З β-рецептором зв'язується α-субодиниця G s, що призводить до підвищення внутрішньоклітинної концентрації цАМФ і, наприклад, до скорочення серцевої мускулатури, розслабленню гладкої мускулатури і глікогенолізу.

2. Медичне значення

Враховуючи широку поширеність адренорецепторів в організмі, модуляція їх активності призводить до різноманітних терапевтичним або токсичним ефектам. Наприклад, гіпотензивні α 1-адреноблокатори, α 2-адреноміметики, β-адреноблокатори, противоаритмические (β-адреноблокатори), антиастматичні (β 2-адреноміметики), засоби проти нежиті (α 1-адреноміметики) та багатьох інших.

Крім речовин, безпосередньо стимулюючих адренорецептори, можливо і опосередковане стимулювання за допомогою інгібіторів моноамінооксидази (МАО). Цей фермент розкладає адреналін і норадреналін, і його інгібування призводить до зростання концентрації цих нейромедіаторів і посиленню стимуляції рецепторів. Інгібітори МАО застосовуються як антидепресанти.


Примітки

  1. БІОЛОГІЯ І МЕДИЦИНА. Адренорецептори бета3