Знаймо

Додати знання

приховати рекламу

Цей текст може містити помилки.

Галантамін



Галантамін (Galanthaminum) - алкалоїд, вперше виділений із цибулин Підсніжника Воронова ( Galanthus woronowii Losinsk. ), сімейства амарилісових (Amaryllidaceae); міститься також в інших видах проліска (Galanthus nivalis var. gracilis - Підсніжник білосніжний) і близьких до нього рослинах.

Випускається у вигляді галантаміну гідроброміду (Galanthamini hydrobromidum).


Загальна інформація

Білий дрібнокристалічний порошок гіркого смаку. Важко розчинний у воді, практично нерозчинний у спирті. Водні розчини (рН 5,0-7,0) стерилізують при +100 C протягом 30 хв.

За фармакологічними властивостями близький до галантамін фізостигміну. Є сильним (оборотним) інгібітором холінестерази, підвищує чутливість організму до ацетилхоліну. Полегшує проведення збудження в нервово-м'язових синапсах і відновлює нервово-м'язову провідність, блоковану курареподібними препаратами антидеполяризуючих дії ( тубокурарин, диплацин тощо); дію деполяризуючих речовин ( дитилина) підсилює. Галантамін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, у відповідних дозах полегшує проведення імпульсів у холінергічних синапсах ЦНС і посилює процеси збудження, викликає підвищення тонусу гладких м'язів і посилення секреції травних і потових залоз. Подібно фізостигміну викликає звуження зіниці, проте при введенні розчину галантаміну в кон'юнктивальний мішок може спостерігатися тимчасовий набряк кон'юнктиви.

Периферичні муськаріноподобниє ефекти галантаміну знімаються холінолітичними речовинами ( атропін та ін), а нікотиноподібні - курареподібними і ганглиоблокирующими речовинами. Порівняно з фізостигміну галантамін менш токсичний.

Застосовують галантаміну гідробромід при міастенії, прогресивній м'язовій дистрофії, рухових і чутливих порушеннях пов'язаних з невритами, поліневритами, радикуліту, радикулоневрити, при залишкових явищах після порушення мозкового кровообігу, при психогенної імпотенції та іншої патології. У відновному періоді резидуальном гострого поліомієліту і при дитячих церебральних паралічах застосування галантаміну, особливо в комплексі з іншими заходами (лікувальна гімнастика і ін) призводить до поліпшення і відновлення рухових процесів і загального поліпшення стану хворих. За наявними даними, застосування галантаміну в комплексній терапії при спастичних формах церебрального паралічу не тільки покращує нервово-м'язову провідність і збільшує скоротливу здатність м'язів, а й позитивно впливає на мнестичні функції.

Галантамін можна застосовувати при атонії кишечника і сечового міхура, а також для функціональної рентгенодіагностики при захворюваннях шлунку і кишечника.

Призначають галантамін під шкіру у вигляді водного розчину.

Дози препарату встановлюють індивідуально залежно від віку хворого, характеру захворювання, ефективності і переносимості препарату. Разова доза для дорослих складає зазвичай від 0,0025 г (2,5 мг) по 0,01 г (10 мг), тобто 0,25-1 мл 1% розчину. Вводять препарат 1-2 рази на добу.

Вищі дози для дорослих під шкіру: разова 0,01 г (10 мг), добова 0,02 г (20 мг).

Дітям галантамін призначають зазвичай в таких дозах.

Вік Дози (під шкіру), г: 1-2 роки 0,00025 - 0,0005 (0,1-0,2 мл 0,25% розчину) 3-5 років 0,0005-0,001 (0,2 - 0 , 4> 0,25%>) 6-8> 0,00075-0,002 (0,3-0,8>> О, 25%>>) 9-11> 0,00125-0,003 (0,5 мл 0 , 25% -0,6 мл 0,5% розчину) 12-14> 0,0017 - 0,005 (0,7 мл 0,25% - 1 мл 0,5% розчину) 15-16> 0,002-0,007 (0 ,2-0, 7 мл 1% розчину)

Препарат вводять 1 раз, а при необхідності 2 рази на добу Починають з меншої дози; при гарній переносимості дозу поступово збільшують. Курс лікування триває 10-20-30 днів. При необхідності проводять повторні курси.

Лікування рекомендується поєднувати з фізіотерапевтичними процедурами (лікувальна гімнастика, масаж та ін.)

Галантамін може застосовуватися так само як антагоніст курареподібних (антидеполяризуючих) міорелаксантів. Вводять у вену в дозі 0,015-0,02-0,025 г (15-20-25 мг). Характерною особливістю галантаміну є відносно повільний розвиток антікураревого ефекту і більша його тривалість (до декількох годин). Галантамін може в зв'язку з цим застосовуватися у поєднанні з прозерином, що надає більш швидкий, але менш тривалий ефект.

Галантамін застосовують також (20-35 мг внутрішньовенно) для усунення залишкового нервово-м'язового блоку, викликаного багаторазовим введенням сукцинілхоліну (дитилина).

Як потужний антихолінестеразні препарати галантамін є ефективним антагоністом при отруєннях холінолітичними речовинами.

При правильному дозуванні галантамін добре переноситься. При передозуванні та індивідуальної підвищеної чутливості можливі побічні явища у вигляді слинотечі, брадикардії, запаморочення та ін У цих випадках слід зменшити дозу. При необхідності застосовують атропін або інше холинолитическое засіб.


Протипоказання

Галантамін, так само як і інші антихолінестеразні препарати, протипоказаний при епілепсії, гіперкінезах, бронхіальнай астмі, стенокардії, брадикардії.

Зберігання

Зберігання: список А. У запаяних ампулах.


Основні типи алкалоїдів
Піролідин Гігрін
Тропана Атропін Гиосциамин Скополамин Кокаїн Екгонін
Піперидин Коніін Лобелін Пиперин
Хінолізідін Цитизин Пахікарпін
Піридин Нікотин Анабазин
Ізохінолін Морфін Кодеїн Тебаїн Папаверин Лікорін
Хінолін Хінін Хінідин Ехінопсін
Індол Серотонін Псилоцин Псилоцибін ДМТ 4-HO-MET 5-MeO-DMT Буфотенін Гармін Гармалін Физостигмин Ерготамін Ергометрин Іохімбін Резерпін Мітрагінін Ібогаін Стрихнін Бруцин
Пурин Ксантини ( Кофеїн Теобромін Теофілін) Саксітоксін
Фенілетиламін Катехоламіни ( Норадреналін Адреналін Дофамін) Ефедрин Псевдоефедрин Норєфедрин Катін Катинон Мескалин
Терпени Аконітін Дельфінін Елатін
Інші Пілокарпін Мускарин Колхіцин Галантамін Капсаіцин

Цей текст може містити помилки.

Схожі роботи | скачати
© Усі права захищені
написати до нас
Рейтинг@Mail.ru