Знаймо

Додати знання

приховати рекламу

Цей текст може містити помилки.

Налоксон



Структура молекули налоксона

Налоксон ( лат. Naloxonum , у вигляді гідрохлориду) - антагоніст опіоїдних рецепторів.

За хімічною структурою налоксон близький до налорфина, при атомі азоту він також містить аллильной радикал і відрізняється головним чином наявністю оксо (= О) заступника замість гідроксилу (-ОН) у положенні 14.

Фармакологічно налоксон відрізняється тим, що є "чистим" опіоїдним антагоністом, позбавленим морфіноподібні активності. Діє він за типом конкурентного антагонізму, блокуючи зв'язування агоністів або витісняючи їх з опіоїдних рецепторів. Найбільше спорідненість налоксон має до μ-рецепторів і менше до κ-та δ-опіоїдним рецепторам. У великих дозах препарат може давати невеликий агоністичними ефект, не має, однак, практичного значення.

Вводять налоксон внутрішньом'язово або внутрішньовенно; при прийомі всередину малоефективний, тому що швидко метаболізується в печінки. При парентеральному введенні діє швидко (через 1-3 хв), але щодо нетривало (від 0,5 до 3-4 год) залежно від дози і способу застосування.

Застосовують налоксон головним чином при гострій інтоксикації наркотичними анальгетиками. Він ефективний також при алкогольної комі і різних видах шоку, що пов'язано, мабуть, з активацією при шоку і деяких формах стресу ендогенної опіодних системи, а також зі здатністю налоксону зменшувати гіпотензію. Так само застосовується при передозуванні декстрометорфаном.

Короткочасність дії налоксону обмежує можливість його застосування для терапії наркоманій (див. Налтрексон).

Введення налоксону страждають наркоманією викликає характерний напад абстиненції, чим іноді користуються для виявлення захворювання.

Застосовують налоксон як антагоніста "чистих" агоністів звичайно в дозі 0,4-0,8 мг. Для зняття явищ інтоксикації при застосуванні агоністів-антагоністів ( пентазоцином, нальбуфін, буторфанола) потрібні великі дози налоксону (до 10-15 мг).

Для діагностики наркоманії вводять 0,5 мг налоксону при вживанні "чистих" агоністів і більш високі дози при вживанні агоністів-антагоністів.


Опіоїди
Агоністи,
часткові агоністи
опіодних рецепторів
Природні Кодеїн Мітрагінін Морфін Сальвінорін A (агоніст κ-рецепторів)
Напівсинтетичні Ацеторфін Бензілморфін Геркінорін Героїн Гідрокодон Гідроморфон Дезоморфін Діацетілдігідроморфін (Дігідрогероін) Дігідрокодеін Дігідроморфін Метопон Оксикодон Оксіморфон Етілморфін Еторфін Нікокодеін IBNtxA
Синтетичні 3-метілфентаніл α-метілфентаніл Аллілпродін Альфамепродін Безітрамід Бензетідін Декстроморамід Декстропропоксифен Діпіпанон Карфентаніл Кетобемідон Левацетілметадол Левометорфан Лоперамід Мептазінол Метадон Охмефентаніл Пентазоцин Петидин Пірітрамід Продін ( α-продін β-продін) Тілідін Трамадол Тримеперидин Феназоцін Фентаніл Алфентаніл Суфентаніл Реміфентаніл
Агоністи-антагоністи
змішаної дії
Бупренорфін (частковий агоніст μ-рецепторів, антагоніст δ-і κ-рецепторів) Буторфанол (агоніст κ-і антагоніст μ-опіатних рецепторів) Налорфин (агоніст κ-рецепторів, антагоніст μ-рецепторів) Нальбуфін (агоніст κ-рецепторів, антагоніст μ-рецепторів)
Антагоністи Налоксон Налтрексон
Метаболіти опадів 6-моноацетілморфін Морфін-3-глюкуронід Морфін-6-глюкуронід Норкодеін Норморфін O-дезметілтрамадол Оріпавін
Ендогенні ліганди Ендорфіни Енкефаліни Динорфінів Ноціцептін Ендоморфінів Казоморфін
Інші 1 Апоморфін Декстрометорфан Тебаїн
1 з'єднану, родинні опіоїдів, але не взаємодіють або слабо взаємодіють з опіоїдними рецепторами

Цей текст може містити помилки.

Схожі роботи | скачати
© Усі права захищені
написати до нас
Рейтинг@Mail.ru